(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, koji je razvio Boehringer Ingelheim, odobrila je FDA 2. maja 2011. Koristi se za kombinovanje ishrane i vežbanja za poboljšanje kontrole nivoa glukoze u krvi kod osoba sa dijabetesom tipa 2.Linagliptin poboljšava kontrolu glukoze u krvi kod pacijenata inhibicijom dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).

Inkretin (Incretin) ima učinak promicanja lučenja inzulina B stanicama otočića pankreasa, uglavnom uključujući insulinotropni polipeptid zavisan od glukoze (GIP) i polipeptid sličan glukagonu-1 (GLP-1).DDP-4 je serinska proteaza koja se nalazi na površini ćelija.Veže se za proteine ​​i široko je prisutan u plazmi i različitim tkivima u tijelu (kao što su bubrezi, jetra, resice tankog crijeva, endotelne ćelije, itd.).Linagliptin je selektivni inhibitor DPP-4 koji inhibira aktivnost enzima reverzibilnim vezivanjem za DPP-4, odgađa razgradnju GLP-1, pojačava aktivnost GLP-1 i stimulira na način ovisan o glukozi, izlučivanje inzulina i smanjuje nivo glukagona u cirkulaciji, čime se reguliše nivo glukoze u krvi pacijenata sa dijabetesom tipa 2.

U poređenju sa drugim inhibitorima DPP-4, glavne prednosti linagliptina su: ima odličnu bezbednost bubrega i može efikasno da smanji glikozilovani hemoglobin.Linagliptin se uglavnom izlučuje fecesom u obliku prototipa.Nakon oralne primjene, bubrežno izlučivanje je samo 5% primijenjene količine.Čak i ako se primjenjuje intravenozno, samo 30,8% se izlučuje putem bubrega.Stoga, nema potrebe za pacijentima koji se liječe.Redovno provjeravajte funkciju jetre i bubrega i prilagođavajte dozu.Svi pacijenti mogu jednolično odrediti dozu radi lakšeg propisivanja.
Česte nuspojave Linagliptina su respiratorna infekcija, začepljenost nosa, bol u mišićima, glavobolja i grlobolja.