4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-okso-3-oksazolidinil]fenil]-3-morfolinon hidrohlorid

12. Intermedijer 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon (1) antikoagulansa rivaroksabana pripremljen je na dvije metode: ①Brombenzen je sukcesivno reagirao sa etanolaminom i hloracetil hloridom da bi se dobio 4-benzen. 1, a ukupan prinos je oko 32%;②Brombenzen se prvo nitrira, a zatim reaguje sa etanolaminom da bi se dobio 2-(4-nitroanilino)etanol, koji je zatim zatvoren hloroacetil hloridom.Reakcija redukcije daje 1, a ukupan prinos je oko 47%.

Rivaroksaban je nova vrsta antikoagulansa koji se može uzimati direktno oralno.Direktno inhibira aktivaciju faktora koagulacije Xa, ima određen antikoagulantni učinak, ne zahtijeva kontinuirano praćenje i ima visoku sigurnost.S kliničkom primjenom rivaroksabana, potražnja za rivaroksabanom će se postepeno povećavati.Hemijski naziv rivaroksabana je 5-hloro-N-(((5S)-2-okso-3-[4-(3-okso-4-morfolinil)fenil)-1,3-oksazolidin-5-il)metil -2-tiofenkarboksamid.U literaturi su trenutno prijavljena dva sintetička puta, a oba se koriste Intermedijer 4-(4-aminofenil)-3-morfolinon.Iako postoje izvještaji o sintezi 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona u zemlji i inostranstvu, cijena reakcionih sirovina je relativno visoka.Visoki, teško kupiti ili zahtjevi za operacijom reakcije su previsoki, teški za shvatiti, ne doprinose zaštiti okoliša i drugim nedostacima i ne ispunjavaju zahtjeve industrijalizirane masovne proizvodnje.Optimizacija ključnog međuproizvoda rivaroksabana 4-(4-aminofenil)- Proces proizvodnje 3-morfolinona i sniženje cijene sirovina definitivno će promovirati promociju i primjenu rivaroksabana.Nema izvještaja o sintezi rivaroksabana u Kini.Mi smo u rivaroksabanu. Ključni međuprodukti 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona sintetički put i tehnologija su inovativno proučavani.Predložena su dva bromobenzen i p-nitrobromobenzen kao polazni materijali.Ruta procesa.Fokusirajte se na proces ciklizacije 3-morfolinonskog prstena.