Entekavir (SQ 34676;BMS 200475)je selektivan i efikasan HBV inhibitor.U HepG2 ćelijama EC50 vrijednost je 3,75 nM.Najnoviji lijekovi prve linije protiv hepatitisa B i AIDS-a.
Entekavir efekat
Ovaj proizvod je analog gvanin nukleozida, koji ima inhibitorni učinak na polimerazu virusa hepatitisa B (HBV).Može se fosforilizovati u aktivni trifosfat, a poluživot trifosfata u ćeliji je 15 sati.Natječući se sa prirodnim supstratom HBV polimeraze deoksiguanozin trifosfatom, entekavir trifosfat može inhibirati sve tri aktivnosti virusne polimeraze (reverzna transkriptaza): (1) pokretanje HBV polimeraze;(2) pregenomska mRNA Formiranje negativnog lanca reverzne transkripcije;(3) Sinteza pozitivnog lanca HBV DNK.Inhibicijska konstanta (Ki) entekavir trifosfata na HBV DNK polimerazu je 0,0012 μM.Entekavir trifosfat ima slab inhibitorni efekat na ćelijsku α, β, δ DNK polimerazu i mitohondrijsku γ DNK polimerazu, sa Ki vrednošću od 18 do 160 μM.
Opišite | Entekavir (SQ 34676;BMS 200475)je selektivan i efikasan HBV inhibitor。U HepG2 ćelijama EC50 vrijednost je 3,75 nM. |
Povezanokategorije | signalni put >> Anti-infektivno >> Područja istraživanja HBV >> Infekt |
Target | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 ćelija)[2] |
In vitrostudije | EC50 od BMS-200475 do HBV je 3,75 nM.Ugrađuje se u HBV proteinske prajmere, a zatim se inhibira inicijacijski korak reverzne transkriptaze.Antivirusna aktivnost BMS-200475 je značajno niža od ostalih RNA i DNK virusa [1].U poređenju s drugim analozima deoksiguanozina (penciklovir, ganciklovir, lobukavir i aciklovir) ili lamivudinom, vjerojatnije je da će entekavir biti fosforiliran u svoj aktivni metabolit.Intracelularni poluživot Entecavira je 15 sati [2]. |
In vivoistraživanja | BMS-200475 se tretira oralno dnevno dozom u rasponu od 0,02 do 0,5 mg/kg tjelesne težine u trajanju od 1 do 3 mjeseca, što može efikasno smanjiti nivo viremije virusa hepatitisa woodchuck (WHV) kod kronično inficiranih šupaka [3]. |
Celleksperiment | BMS 200475 se priprema u fiziološkom rastvoru sa fosfatnim puferom (PBS) i razblažuje odgovarajućim medijumom koji sadrži 2% fetalnog goveđeg seruma.HepG2 2.2.15 ćelije su zasijane na Biocoat kolagenom presvučene ploče sa 12 jažica pri gustini od 5×10 5 ćelija po jažici i držane u konfluentnom stanju 2 do 3 dana, a zatim prekrivene sa 1 mL BMS 200475 srednje .Kvantifikacija HBV-a izvršena je 10. dana [1]. |
Reference | [1].Innaimo SF, et al.Identifikacija BMS-200475 kao snažnog i selektivnog inhibitora virusa hepatitisa B.Antimikrobna sredstva Chemother.1997. jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Pregled entekavira u liječenju hronične infekcije hepatitisom B.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Učinkovitost karbocikličkog 2'-deoksiguanozin nukleozida BMS-200475 u modelu infekcije virusom hepatitisa B na drvetu.Antimikrobna sredstva Chemother.1998 Dec;42(12):3209-18. |
Fizička i hemijska svojstva Entekavira
Gustina | 1,8±0,1 g/cm3 |
Tačka ključanja | 734,2ºC na 760 mmHg |
Tačka topljenja | 249-252ºC |
Molekularna formula | C12H15N5O3 |
Molekularna težina | 277.279 |
Tačka paljenja | 397,9ºC |
Precizan kvalitet | 277.117493 |
PSA | 130,05000 |
LogP | -0,96 |
Osobine izgleda | Bijeli do gotovo bijeli/žuti kristalni prah |
Indeks prelamanja | 1.837 |
Uslovi skladištenja | -20°C Zamrzivač |
Entecavir Carina
Carinski kod | 2933990099 |
Kineski pregled | 2933990099. Ostala heterociklična jedinjenja koja sadrže samo heteroatome azota.Stopa poreza na dodatu vrijednost: 17,0%.Stopa poreske olakšice: 13,0%.Regulatorni uslovi: Nema.Tarifa najpovlašćenije zemlje: 6,5%.Opšta tarifa: 20,0% |
Elementi deklaracije | Naziv proizvoda, sadržaj sastojka, upotreba, heksametilen hlorid, molimo navedite izgled, 6-kaprolaktam, molimo navedite izgled, datum potpisivanja |
Sažetak | 2933990090. heterociklična jedinjenja samo sa heteroatomom(ima) azota.PDV:17,0%.Stopa poreske olakšice: 13,0%..MFN tarifa: 6,5%.Opća tarifa:20,0% |
Dodatne informacije:
Qu Qiang (doktor kliničke farmakologije, Odsjek za farmaciju, bolnica Xiangya, Central South University) i Wang Ruoguang (doktor medicine, postdoktorat iz biologije, Changsha Ruoguang Medical Research Center) su također napisali da: u režimu entekavira, entekavir se može uzimati nekoliko godina ili čak 10 godina.Više od godina.I mogu ga koristiti trudnice, pokazujući dobru sigurnost.
Sudeći po ovim poznatim molekularnim farmakološkim mehanizmima, Entekavir može imati antivirusni efekat širokog spektra, ne samo efikasan protiv HBV-a.
Entecavir često koristimo i za liječenje virusnih respiratornih infekcija u klinici, a učinak je izvanredan.
Trenutno, u retrospektivnoj analizi više od 500 pacijenata sa COVID-19 u Hubeiju (mesto), samo jedna osoba je uzimala entekavir.Recept je bio početkom januara, a tada je lijek prestao.
Dok pruža podršku medicinskom osoblju u Hubeiju, nekim liječnicima ili visokorizičnim grupama, koji trenutno koriste Entecavir za sprječavanje COVID-19, nema slučajeva infekcije.Osumnjičeni ljudi koji uzimaju entekavir, niko nije napredovao da dobije dijagnozu COVID-19.
Problemi s patentima:
Postoje uglavnom dva procesa, 06 proces i 89 proces.Istek patenta za proces 06 je prerano (ističe 2023.)!Iako je cijena procesa niska, kvalitet je relativno dobar, a radnici mogu biti jaki, lični savjet: Za hemijska postrojenja, koristite proces 06 da ne budete previše arogantni;za farmaceutske kompanije, nemojte se zavaravati i nemojte biti previše rizični.
U 2014. Chia Tai Tianqing je ostvario godišnju prodaju od 10 milijardi juana oslanjajući se na generičke lijekove kao što je entekavir, od kojih je entekavir činio 20%.
Od kada je entekavir odobren za uvoz 2005. godine, više od 100 domaćih farmaceutskih kompanija prijavilo se za registraciju proizvoda;među njima, odobrene proizvodne kompanije su Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prva imitacija), Hainan Zhonghe Pharmaceutical i Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. isco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, itd.;dalje od datuma ugovora, ovaj proizvod je ušao u red popularnih deklariranih sorti od 2007. godine.
JIN DUN Medical imaISO kvalifikacija i zadovoljava GMP standarde proizvodnje, zapošljava domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova sa bogatim iskustvom koji vode istraživanje i razvoj kompanije.
PREDNOSTI TEHNOLOGIJE
● Visokotlačna katalitička hidrogenacija .Reakcija hidrogenolize visokog pritiska .Kriogena reakcija (<-78%C)
●Aromatična heterociklična sinteza
●Rearangement Rearangement
●Kiralna rezolucija
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različitu eksperimentalnu i opremu za testiranje, kao što su: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiralni-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografija, Mikrovalni sintisajzer, paralelni sintisajzer, diferencijalni skenirajući kalorimetar (DSC), elektronski mikroskop...
Tim za istraživanje i razvoj
Jindun Medical ima grupu profesionalnog osoblja za istraživanje i razvoj i zapošljava mnoge domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova koji vode istraživanje i razvoj, čineći našu sintezu preciznijom i efikasnijom.
Pomogli smo nekoliko vrhunskih domaćih farmaceutskih kompanija, kao nprHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Ovdje ćemo pokazati dio njih.
Prilagođavanje slučaj jedan:
Cas br.: 110351-94-5
Drugi slučaj prilagođavanja:
Cas br.: 144848-24-8
Treći slučaj prilagođavanja:
Cas br.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove intermedijare ili API-je.Kao što je gore navedeno u dijeljenju slučajeva, kupci imaju zahtjeve za određenim intermedijarima ili API-jima, i ne mogu pronaći potrebne proizvode na tržištu, tada možemo pomoći u prilagođavanju.
2.Optimizacija procesa za stare proizvode.Naš tim će pomoći u optimizaciji i poboljšanju takve proizvodnje čiji je put reagovanja star, troškovi proizvodnje visoki, a efikasnost niska.Možemo obezbijediti kompletnu dokumentaciju za transfer tehnologije i poboljšanje procesa, pomoći kupcu za efikasniju proizvodnju.
Od meta droga do IND-a, JIN DUN Medical vam pruža svepersonalizirana rješenja za istraživanje i razvoj na jednom mjestu.
JIN DUN Medical insistira na stvaranju tima sa snovima, pravljenju dostojanstvenih proizvoda, pedantno, rigorozno, i trudi se da bude partner od povjerenja i prijatelj kupaca!