Kaspofungin acetat;Kaspofungin acetat;Cancidas;Kaspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];
![Kaspofungin acetat;Kaspofungin acetat;Cancidas;Kaspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];Featured Image](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Kaspofungin acetat;Kaspofungin acetat;Cancidas;Kaspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];
Biološka aktivnost kaspofungin acetata
| Opišite | Kaspofungin acetat je antifungalni lijek koji može nekonkurentno inhibirati sintezu 1,3-β-d glukan sintaze. |
| Povezanokategorije | put signala >> Anti-infektivno >> Gljivice Područja istraživanja >> Infect |
| In vivoistraživanja | Miševi kojima je ubrizgan kaspofungin nisu imali značajne promjene u ERG talasnom obliku pri koncentraciji staklastog tijela od 0,41 do 4,1 μM, a njihova retina nije imala uočljive morfološke promjene ili gubitak ćelija.Pri koncentraciji staklastog tijela od 41 μM, kaspofungin je smanjio amplitudu a vala, b vala i skotopskog praga odgovora ERG, a također je uzrokovao smanjenje broja ćelija u sloju ganglijskih ćelija [1].Karprofungin (8 mg/kg) ili amfotericin B 1 mg/kg, intraperitonealna injekcija jednom dnevno 30 h nakon infekcije tokom 7 uzastopnih dana, u odnosu na kontrolnu terapiju nosačem, 100% preživljavanje 28. dana, što rezultira stopom smrtnosti od 100% tokom dana 11 , nakon infektivnog izazova.U poređenju sa kontrolnom terapijom vehikuluma 5. dana, kaspofungin je smanjio oporavak vitalne Candide u tkivu bubrega i mozga kada je kontrolno opterećenje dostiglo svoj vrhunac.Miševi liječeni kaspofunginom u dozi od 2 mg/kg ili više imali su značajno niže opterećenje mozga 5. dana od miševa liječenih amfotericinom B. Amfotericin B i liječenje kaspofunginom smanjili su bubrežno gljivično opterećenje za 1,7 log CFU/g i 2,46 do 3,64 log CFU /g, odnosno [2]. |
| Životinjaeksperiment | Antifungalna terapija je započeta 30 sati nakon infektivnog izazova i davana je intraperitonealnom (ip) injekcijom jednom dnevno tokom 7 dana.Miševi su tretirani sa 1, 2, 4 ili 8 mg/kg/dan kaspofunginom, 1 mg/kg/dan amfotericinom B ili kontrolnom vehikulumom (sterilna destilovana voda).Efikasnost modela procijenjena je na tri načina: praćenjem stope preživljavanja 10 životinja u svakoj tretiranoj grupi, praćenjem opterećenja Candidom u bubrežnom i moždanom tkivu druge grupe tretiranih životinja i histološkom procjenom bubrega.I mozak.Treća grupa tretiranih životinja.Miševi su eutanazirani inhalacijom CO 2 i kultivisani 30 sati (samo kontrola tretirana vozilom) i 5. dana (24 sata nakon 4. doze), 8 (24 sata nakon posljednje doze) i 14, 21 sat I histološki uzorkovanje tkiva.(samo tretman kaspofunginom), a 28 nakon napada. |
| Reference | [1].Mojumder DK, et al.Procjena retinalne toksičnosti intravitrealnog kaspofungina u mišjem oku.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Efikasnost kaspofungina u juvenilnom mišjem modelu kandidijaze centralnog nervnog sistema.Antimikrobna sredstva i kemoterapija (2011), 55(7), 3491-3497. |
Hemijska i fizička svojstva kaspofungin acetata
| Tačka ključanja | 1408,1ºC na 760 mmHg |
| Molekularna formula | C56H96N10O19 |
| Molekularna težina | 1093.31000 |
| Precizan kvalitet | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Osobine izgleda | bijele do bež boje |
| Pritisak pare | 0 mmHg na 25°C |
| Uslovi skladištenja | 20°C |
| Rastvorljivost u vodi | H2O: rastvorljivo 15 mg/mL (bistra otopina) |
Caspofungin Acetate Carina
| Carinski kod | 2933990099 |
| Kineski pregled | 2933990099. Ostala heterociklična jedinjenja koja sadrže samo heteroatome azota.Stopa poreza na dodatu vrijednost: 17,0%.Stopa poreske olakšice: 13,0%.Regulatorni uslovi: Nema.Tarifa najpovlašćenije zemlje: 6,5%.Opšta tarifa: 20,0% |
| Elementi deklaracije | Naziv proizvoda, sadržaj sastojka, upotreba, heksametilen hlorid, molimo navedite izgled, 6-kaprolaktam, molimo navedite izgled, datum potpisivanja |
| Sažetak | 2933990090. heterociklična jedinjenja samo sa heteroatomom(ima) azota.PDV:17,0%.Stopa poreske olakšice: 13,0%..MFN tarifa: 6,5%.Opća tarifa:20,0% |
Proizvodni proces
Kaspofungin je potrebno pripremiti polusintetičkom tehnologijom fermentacije.Sirovi proizvod glavnog prstena treba dobiti tehnologijom fermentacije, a zatim se međuproizvod dobiva separacijom i pročišćavanjem, a zatim se međuproizvod koristi kao početni materijal za završetak spajanja bočnog lanca korištenjem sintetičke tehnologije kako bi se konačno dobio ciljni element.Budući da "fermentirani polusintetički" proizvodi moraju proći kroz više tehničkih veza kao što su fermentacija, odvajanje i pročišćavanje, sinteza, itd., tehnički put i kontrola parametara procesa su u Chemicalbook-u vrlo složeni.Osim toga, regulatorni zahtjevi za registraciju kaspofungina, fermentiranog polusintetičkog proizvoda, također su izuzetno visoki.Aplikacioni dokumenti treba da počnu od izvora fermentacije, ne samo da bi se sistematski proučavali uzgoj soja, tehnologije fermentacije i tehnologije prečišćavanja, već i da bi se istražio proces sinteze.Put, uslovi i kontrola nečistoća u procesu, jer je finalni proizvod prilično krhak, svaka nepažnja će izbrisati sve dosadašnje napore, a tehnička poteškoća i trošak nisu beznačajni.
Upravo zbog visokih tehničkih barijera i dobrog konkurentnog okruženja Hengrui Caspofungin je zadržao relativno dobar cjenovni prostor nakon što je uvršten.
Zaštita patenta je istekla 2014. godine
Prodaja terminalnih injekcija kaspofungina u javnim medicinskim ustanovama u Kini (jedinica: deset hiljada juana)
Do sada su samo generički lijekovi Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals i Haisco odobreni za uvrštavanje na listu.Huadong Medicine?
Originalna istraživačka kompanija kaspofungin acetata je Merck, a prijave za listing 6 kompanija su u fazi pregleda i odobrenja, odnosno Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceuticals Wepharan Biop.
JIN DUN Medical imaISO kvalifikacija i zadovoljava GMP standarde proizvodnje, zapošljava domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova sa bogatim iskustvom koji vode istraživanje i razvoj kompanije.
PREDNOSTI TEHNOLOGIJE
● Visokotlačna katalitička hidrogenacija .Reakcija hidrogenolize visokog pritiska .Kriogena reakcija (<-78%C)
●Aromatična heterociklična sinteza
●Rearangement Rearangement
●Kiralna rezolucija
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različitu eksperimentalnu i opremu za testiranje, kao što su: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiralni-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografija, Mikrovalni sintisajzer, paralelni sintisajzer, diferencijalni skenirajući kalorimetar (DSC), elektronski mikroskop...
Tim za istraživanje i razvoj
Jindun Medical ima grupu profesionalnog osoblja za istraživanje i razvoj i zapošljava mnoge domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova koji vode istraživanje i razvoj, čineći našu sintezu preciznijom i efikasnijom.
Pomogli smo nekoliko vrhunskih domaćih farmaceutskih kompanija, kao nprHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Ovdje ćemo pokazati dio njih.
Prilagođavanje slučaj jedan:
Cas br.: 110351-94-5
Drugi slučaj prilagođavanja:
Cas br.: 144848-24-8
Treći slučaj prilagođavanja:
Cas br.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove intermedijare ili API-je.Kao što je gore navedeno u dijeljenju slučajeva, kupci imaju zahtjeve za određenim intermedijarima ili API-jima, i ne mogu pronaći potrebne proizvode na tržištu, tada možemo pomoći u prilagođavanju.
2.Optimizacija procesa za stare proizvode.Naš tim će pomoći u optimizaciji i poboljšanju takve proizvodnje čiji je put reagovanja star, troškovi proizvodnje visoki, a efikasnost niska.Možemo obezbijediti kompletnu dokumentaciju za transfer tehnologije i poboljšanje procesa, pomoći kupcu za efikasniju proizvodnju.
Od meta droga do IND-a, JIN DUN Medical vam pruža svepersonalizirana rješenja za istraživanje i razvoj na jednom mjestu.
JIN DUN Medical insistira na stvaranju tima sa snovima, pravljenju dostojanstvenih proizvoda, pedantno, rigorozno, i trudi se da bude partner od povjerenja i prijatelj kupaca!
