FondaparinSodiumM;Fondaparinux SodiumM identifikacija;Fondaparinux Sodium N-4;
FondaparinSodiumM;Fondaparinux SodiumM identifikacija;Fondaparinux Sodium N-4;
Biološka aktivnost fondaparinuksa
| Opišite | Fondaparinuks natrijum je inhibitor Xa faktora ovisan o antitrombinu. |
| PovezanoKategorije | put signala >> Metabolički enzimi/proteaze >> Područja istraživanja faktora Xa >> Kardiovaskularne bolesti |
| Target | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudije | Fondaparinuks natrijum je prvi novi antikoagulant koji selektivno deluje na faktor Xa.Za fondaparinuks, vrijednost IC50 (anti-Xa IU/ml) aktiviranih monocita (ac-M) je 0,59±0,05, a čestica izvedenih iz monocita (MMP) je 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoistraživanja | Fondaparinuks natrijum ima linearan farmakokinetički profil, ovisan o dozi, koji obezbeđuje veoma predvidljiv odgovor.Fondaparinuks natrijum ima 100% bioraspoloživost, ima brz početak delovanja, poluvreme eliminacije od 14 do 16 sati i može nastaviti da se odupire trombozi u roku od 24 sata.Lijek ne utječe na protrombinsko vrijeme ili aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme, niti utječe na funkciju ili agregaciju trombocita [1]. |
| Reference | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinuks natrijum: selektivni inhibitor faktora Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Diferencijalni inhibitorni učinak fondaparinuksa, enoksaparina i nefrakcionisanog heparina na koagulaciju u ćelijskim modelima stvaranja trombina.Fibrinoliza koagula krvi.2011. jul;22(5):369-73. |
Hemijska i fizička svojstva Fondaparinuksa
| Molekularna formula | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekularna težina | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinux je novi tip antitrombotičkog lijeka koji je odobrila FDA nakon heparina i heparina niske molekularne težine za liječenje i prevenciju raznih arteriovenskih tromboza.
Indikacije: Fondaparinuks se koristi za pacijente koji se podvrgavaju većim ortopedskim operacijama donjih ekstremiteta, kao što su fraktura kuka, velika operacija koljena ili zamjena kuka, kako bi se spriječila venska tromboembolija.Koristi se za liječenje pacijenata sa nestabilnom anginom pektoris ili infarktom miokarda bez elevacije ST segmenta koji se podvrgavaju hitnom (<120 minuta) invazivnom tretmanu (PCI) bez indikacija.Koristi se za liječenje pacijenata sa infarktom miokarda s elevacijom ST segmenta koji koriste trombolizu ili u početku ne primaju druge oblike reperfuzijske terapije.
1) Kontinuirana promocija Glaxo-a na tržištu stavit će ga u osnovnu poziciju lijeka u narednom kliničkom putu Ministarstva zdravlja, reformi cijena Nacionalne komisije za razvoj i reformu i zdravstvenog osiguranja Ministarstva narodnog osiguranja.
A、Proizvod još nije ušao u nacionalno zdravstveno osiguranje.U 2010. prilagođavanje zdravstvenog osiguranja upravo je ušlo u lokalno zdravstveno osiguranje 16 provincija.Prodaja je u početnoj fazi i postepeno će zamijeniti tržište heparina niske molekularne težine;Pokrajine zdravstvenog osiguranja: Shaanxi, Shanxi, Unutrašnja Mongolija, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Indikacije se i dalje povećavaju.GSK trenutno ima 3 indikacije u klinici.Na primjer, indikacije za stentove su isključivo odobrene.Ostali heparini nisu dostupni.Klinička primjena stentova raste za 30% svake godine.Uz odobrenje novih indikacija, prodaja će rasti.U teoriji, sve bolesti koje se liječe proizvodima serije heparin mogu se liječiti ovim proizvodom.
C、Prednost u cijeni, minimalna cijena ovog proizvoda na američkom tržištu je 132 američka dolara po komadu, u Kini je 168 juana, domaća cijena neće pasti.Ako izvozite, međunarodno tržište ima širok prostor；
2) Tehnički prag je visok, sirovina se sintetiše u 75 koraka, a patent je istekao 5 godina (članak 2014).Nije odobren od strane drugih proizvođača.Sinteza je izuzetno teška.To neće biti urađeno za manje od 10 godina.Ciklus je dug, težak i investicioni.visoko.Domaćih konkurenata je malo, a strani konkurenti imaju visoke troškove sirovina.Naš cilj je da kontinuirano smanjujemo troškove sirovina i zamijenimo Glaxo u proizvodnji sirovina.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux je odobren kao prva imitacija u Kini 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. ima godišnju proizvodnju od 210 kg fondaparinuks natrijum naprednog međuproizvoda N3, koji će biti podnesen 2018.
Fondaparinux je prvobitno razvio MYLAN IRELAND.Trenutno Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical imaISO kvalifikacija i zadovoljava GMP standarde proizvodnje, zapošljava domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova sa bogatim iskustvom koji vode istraživanje i razvoj kompanije.
PREDNOSTI TEHNOLOGIJE
● Visokotlačna katalitička hidrogenacija .Reakcija hidrogenolize visokog pritiska .Kriogena reakcija (<-78%C)
●Aromatična heterociklična sinteza
●Rearangement Rearangement
●Kiralna rezolucija
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različitu eksperimentalnu i opremu za testiranje, kao što su: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiralni-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografija, Mikrovalni sintisajzer, paralelni sintisajzer, diferencijalni skenirajući kalorimetar (DSC), elektronski mikroskop...
Tim za istraživanje i razvoj
Jindun Medical ima grupu profesionalnog osoblja za istraživanje i razvoj i zapošljava mnoge domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova koji vode istraživanje i razvoj, čineći našu sintezu preciznijom i efikasnijom.
Pomogli smo nekoliko vrhunskih domaćih farmaceutskih kompanija, kao nprHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Ovdje ćemo pokazati dio njih.
Prilagođavanje slučaj jedan:
Cas br.: 110351-94-5
Drugi slučaj prilagođavanja:
Cas br.: 144848-24-8
Treći slučaj prilagođavanja:
Cas br.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove intermedijare ili API-je.Kao što je gore navedeno u dijeljenju slučajeva, kupci imaju zahtjeve za određenim intermedijarima ili API-jima, i ne mogu pronaći potrebne proizvode na tržištu, tada možemo pomoći u prilagođavanju.
2.Optimizacija procesa za stare proizvode.Naš tim će pomoći u optimizaciji i poboljšanju takve proizvodnje čiji je put reagovanja star, troškovi proizvodnje visoki, a efikasnost niska.Možemo obezbijediti kompletnu dokumentaciju za transfer tehnologije i poboljšanje procesa, pomoći kupcu za efikasniju proizvodnju.
Od meta droga do IND-a, JIN DUN Medical vam pruža svepersonalizirana rješenja za istraživanje i razvoj na jednom mjestu.
JIN DUN Medical insistira na stvaranju tima sa snovima, pravljenju dostojanstvenih proizvoda, pedantno, rigorozno, i trudi se da bude partner od povjerenja i prijatelj kupaca!
